Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Adrenergic Receptor 亚型特异性产品:

Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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抗体 (4)
Adrenergic Receptor Isoform Comparison

By Effects:	拮抗剂 (380)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-13951

Zenidolol hydrochloride	Antagonist	99.74%
Zenidolol (ICI-118551) hydrochloride 是一种高度选择性的 β2 adrenergic receptor 拮抗剂，结合 β2，β1 和 β3 肾上腺素能受体的K_i 值分别为 0.7，49.5 和 611 nM。

HY-B0573

Propranolol hydrochloride 盐酸普萘洛尔	Antagonist	99.96%
Propranolol hydrochloride 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol hydrochloride 抑制 [³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-162677

MT-1207	Antagonist	99.96%
MT-1207 是一种具有口服活性的，选择性肾上腺素能 α₁ 和 5-HT_2A 受体拮抗剂。MT-1207 对 α_1A、α_1B、α_1D 和 5-HT_2A 的 IC₅₀ 分别为 <0.1 nM、0.15 nM、1.40 nM 和 0.27 nM。MT-1207 在 2K2C 大鼠模型中有效降低血压 (BP)，且不损害肾功能。MT-1207 是一种多靶点抑制剂，具有用于血管扩张研究的潜力。

HY-B0573B

Propranolol 普萘洛尔	Antagonist	99.87%
Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂，对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力，K_i 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制[³H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合，IC₅₀ 为 12 nM。Propranolol 用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-17503

Metoprolol 美托洛尔	Antagonist	99.94%
Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。

HY-17498

Atenolol 阿替洛尔	Antagonist	99.94%
Atenolol ((RS)-Atenolol) 是一种心脏选择性的 β1 肾上腺素受体 (β1-adrenergic receptor) 阻断剂。Atenolol 在豚鼠左心室膜 β1 肾上腺素受体处的 K_i 为 697 nM。阿替洛尔可用于高血压和心绞痛的研究。

HY-12987

Pimozide 匹莫齐特	Antagonist	99.91%
Pimozide 是 dopamine receptor 的拮抗剂，对 dopamine D2，D3 和 D1 受体的 K_i 值分别为 1.4 nM，2.5 nM 和 588 nM，同时对 α1-adrenoceptor 也有较高亲和性，K_i 值为 39 nM；Pimozide 也是 STAT3 和 STAT5 的抑制剂。

HY-14541

Olanzapine 奥氮平	Antagonist	99.83%
Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (K_i 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (K_i=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (K_i=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (K_i=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

HY-B0193A

Prazosin hydrochloride 盐酸哌唑嗪	Antagonist	99.86%
Prazosin hydrochloride 是一种耐受良好、具有 CNS 活性的 α1-肾上腺素能受体(α1-adrenergic receptor) 拮抗剂。可用于研究高血压和酒精使用障碍。 Prazosin hydrochloride 有效抑制去甲肾上腺素 (NE) 刺激的 45Ca 流出，IC₅₀ 为 0.15 nM。Prazosin hydrochloride 抑制有机阳离子转运蛋白 OCT-1 和 OCT-3，IC₅₀ 分别为 1.8 和 13 μM 。

HY-B0804

Nadolol 纳多洛尔	Antagonist	99.97%
Nadolol (SQ-11725) 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenergic receptors) 阻滞剂，也是有机阴离子转运多肽 1A2 (OATP1A2) 的一种底物。Nadolol 可用于高血压，心绞痛和血管性头痛的研究。

HY-N0127

Yohimbine Hydrochloride 盐酸育亨宾	Antagonist	99.91%
Yohimbine Hydrochloride 是 α-2肾上腺素能受体抑制剂，阻断突触前或突触后的 α-2肾上腺素能受体，引起去甲肾上腺素和多巴胺的释放。

HY-17380

(S)-Timolol maleate (S)-马来酸噻吗洛尔	Antagonist	99.89%
(S)-Timolol Maleate (L-714,465 Maleate) 是一种非心脏选择性的亲水性 β-肾上腺素受体 (β-adrenoceptor) 阻滞剂。(S)-Timolol Maleate 通过防止房水的产生而被广泛用作眼压（青光眼）的标准活性分子。(S)-Timolol Maleate 可用于高血压，心绞痛和心肌梗塞的研究。

HY-B0532A

Trifluoperazine dihydrochloride 盐酸三氟拉嗪	Antagonist	99.98%
Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。

HY-100672

SR59230A	Antagonist	≥98.0%
SR59230A 是一种有效，选择性的，可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC₅₀ 分别为 40、408 和 648 nM。

HY-121383

Labetalol	Antagonist	99.88%
Labetalol (AH5158) 是一种具有口服活性的选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol 是一种抗高血压活性分子，可用于心血管疾病的研究，如妊娠期高血压。

HY-B0193

Prazosin 哌唑嗪	Antagonist	99.80%
Prazosin 是 α 肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 拮抗剂。Prazosin 可以抗炎、缓解焦虑、缓解恐慌，防止记忆衰退，调节阿片类药物的镇痛作用，可用于高血压和阿尔兹海默症研究。

HY-12380A

Atipamezole 阿替美唑	Antagonist	99.84%
Atipamezole (MPV 1248) 是一种 α2-肾上腺素受体拮抗剂，K_i 值为 1.6 nM。

HY-B0661

Tamsulosin 坦索罗辛	Antagonist	99.77%
Tamsulosin ((R)-(-)-YM12617 free base) 是一种 α₁ 肾上腺素能受体 (α₁-adrenergic receptor) 抑制剂。Tamsulosin 常用于前列腺增生的研究。在动物模型中，Tamsulosin 可减缓腹主动脉瘤的生长。

HY-A0019

Paliperidone 9-羟基利培酮	Antagonist	99.69%
Paliperidone (9-Hydroxyrisperidone) 是 Risperidone 的主要活性代谢产物，是多巴胺 D2 (dopamine D2) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone 对 α1 和 α2 肾上腺素能受体和 H1 组胺能受体也有拮抗作用。Paliperidone 是一种抗精神病活性分子，对精神分裂症有效。

HY-B1108

Labetalol hydrochloride 盐酸拉贝洛尔	Antagonist	99.97%
Labetalol (AH-5158) hydrochloride 是一种混合的 α/β 肾上腺素能拮抗剂，用于高血压的相关研究。

Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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